Таблетки

Определение. Таблетки – твердая дозированная ЛФ, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения. При приеме внутрь таблетки запивают водой, иногда их предварительно растворяют в воде.

По способу получения таблетки подразделяют на 2 типа: прессованные (методом прессования – подавляющее большинство) и тритурационные (методом формования – 1-2%, нитроглицерин).

Первые сведения о таблетках:
1844г. – в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидрокарбоната методом прессования.
1846г. – наложено производство таблеток в США, Франции, Швейцарии, Германии.
1895г. – открыто первое таблеточное производство в России на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге (ныне ЛПО «Прогресс»).
1900г. – первое научное исследование,  посвященное таблеткам – диссертация профессора Л.Ф.Ильина.
1901г. – таблетка как дозированная ЛФ включена в Шведскую фармакопею VII.
С этого времени она официально признана во всех странах мира.
В настоящее время таблетки составляют около 80% общего объема ЛФ.

Характеристика.  Круглой формы с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер от 3 до 25мм в диаметре. Таблетки диаметром > 25 мм называются брикетами. Таблетки диметром > 9мм имеют одну или 2 + риски для деления на 2 или 4 части, чтобы варьировать дозировку лекарственного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6г определяется дозировкой лекарственного вещества.

Назначение:

1. Перорально, всасывается слизистой оболочкой  желудка или кишечника;
2. Сублингвально – всасывается слизистой оболочкой полости рта;
3. Асептически приготовленные и используемые для получения инъекционных растворов или применяемые для имплантации;
4. Используемые для приготовления растворов для полосканий, спринцеваний и др.;
5. Прессованные уретральные, вагинальные и ректальные ЛФ.

Как и другие ЛФ, таблетки имеют свои (+)  и (-) стороны. К ним (+) качествам таблеткам относятся:

1. Полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;
2. Точность дозирования лекарственных веществ;
3. Портативность таблеток, позволяющая быстро отпустить необходимые большому ЛП и облегчающая работу аптек по транспортировке и хранению;
4. Длительная сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии;
5. Маскировка неприятных органолептических свойств (вкус, запах). Это достигается наложением оболочек из сахара; какао; шоколада;
6. Возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в др. формах;
7. Локализация действия ЛП. Это свойство достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;
8. Пролонгирование действие лекарственных веществ;
9. Регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени - создание многослойных таблеток;
10. Предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей.

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых) недостатков:

1. При хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;
2. С таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтические ценности, иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую);
3. Отдельные ЛП (NaBr и KBr) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Недостаток этот устраним, такие таблетки перед приемом измельчают и растворяют в определенном количестве воды;
4. Не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

Основные требования к таблеткам и теоретические основы таблетирования.

К таблеткам предъявляются 3 основные требования:

1. Точность дозирования – однородность (равномерность) распределения действующего вещества в таблетке; а также правильность веса таблетки;
2. Механическая прочность. Твердость, ломкость, хрупкость характеризуют  качество таблеток. Таблетки должны обладать достаточной прочностью, чтобы оставаться неповрежденными при механических воздействиях в процессе упаковки, транспортировки и хранения.
3. Распадаемость – способность распадаться или растворяться в сроки, регламентируемые НТД.

Точность дозирования. Зависит от многих условий. Во-первых, от однородности таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе. Если масса состоит из частиц разного размера (разной массы), то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Расслаивание вызывает изменение массы таблеток. Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек. Очевидно, что частички, имеющие разное пространственное очертание при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток.

Во-вторых! Точность дозирования зависит от быстроты и безотказности заполнение матричного гнезда. Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей массы. Каким  образом можно избежать всех этих неприятностей?! Различие формы, соответственно, массы частиц, отсюда их расслаивание и поступление в матрицу таблеточной машины с разной скоростью? Прибегая к гранулированию!